DH - Metglu 850 H10*15 (Vỉ)

Chỉ định

Thuốc DH - Metglu 850 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị bệnh đái tháo đường tuýp II, đặc biệt ở bệnh nhân thừa cân, khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần không hiệu quả trong kiểm soát đường huyết.

• Ở người lớn, sử dụng DH - Metglu 850 như đơn trị liệu hay kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin.
• Ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên, sử dụng DH - Metglu 850 như đơn trị liệu hay phối hợp với insulin.

Đã nhận thấy có sự giảm các biến chứng đái tháo đường ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường tuýp II quá cân được điều trị bằng metformin như liệu pháp đầu tiên sau khi thất bại với chế độ ăn kiêng.

Dược lực học

Metformin là một biguanid có tác dụng chống tăng đường huyết. Không giống sulfonylure, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường. Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường tuýp II (không phụ thuộc insulin).

Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh đái tháo đường tuýp II. Trái với các sulfonylure, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.

Dược động học

Hấp thu

Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hoá. Sau khi uống một liều đơn metformin hydroclorid, nồng độ tối đa đạt được trong khoảng 2,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên metformin hydroclorid 850 mg xấp xỉ 50 - 60% ở người khỏe mạnh. Sau khi uống thuốc, phần không hấp thu được tìm thấy trong phân là 20 - 30%.

Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều do hấp thu giảm. Sau khi uống thuốc, sự hấp thu của metformin hydroclorid là bão hòa và không hoàn toàn. Điều này được cho rằng dược động học của sự hấp thu metformin hydroclorid không tuyến tính.

Ở những liều metformin và kế hoạch phân liều khuyến cáo, nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ và thông thường ít hơn 1 mcg/ml. Trong các thử nghiệm lâm sàng có nhóm chứng, nồng độ metformin trong huyết tương tối đa không vượt quá 5 mcg/ml ngay cả khi dùng liều tối đa.

Thức ăn làm giảm mức độ và làm chậm sự hấp thu metformin không đáng kể. Sau khi dùng liều 850 mg, quan sát thấy nồng độ đỉnh trong huyết tương thấp hơn 40%, diện tích dưới đường cong (AUC) giảm 25% và nồng độ đỉnh trong huyết tương kéo dài hơn 35 phút. Sự liên quan về mặt lâm sàng của điều này vẫn chưa được biết.

Phân bố

Metformin liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau. Tế bào hồng cầu gần như đại diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình từ 63 - 276 L (Vd).

Chuyển hóa

Metformin không bị chuyển hoá ở gan.

Thải trừ

Metformin không bài tiết qua mật, được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua thận trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không chuyển hoá.

Độ thanh thải của metformin > 400 ml/phút, cho thấy metformin được đào thải qua sự lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải khả kiến khoảng 6,5 giờ.

Khi chức năng thận bị suy giảm, sự thanh thải ở thận giảm theo tỉ lệ của creatinin và vì thế kéo dài thời gian bán thải của metformin, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.